产品应用

APPLICATION

金刚烷胺的合成工艺


物化性质
  金刚烷胺(amantadine)又称三环癸胺。略溶于水,溶于氯仿,熔点180-192℃(封管)。白色结晶性粉末,无臭无味。对光和空气稳定,溶于2.5倍水,溶于5倍的乙醇,18倍的氯仿,不溶于苯和乙醚。

用途
  除用于亚洲甲-11型流感的预防和早期治疗外,也可以与抗菌素合用可治败血症和病毒性肺炎,并有退烧作用。也有抗震颤麻痹的作用。

金刚烷胺的生产现状
  我国的金刚烷胺是1971年首先由东北制药总厂开发上市的。现在国内主要的生产厂家有东北制药总厂、浙江康裕制药、浙江迪耳化学等,其中浙江康裕制药年产300吨,市场占有率为45%左右。

合成方法
种合成方法——由溴代金刚烷合成金刚烷胺
第二种合成方法——通过锌粉还原硝基合成金刚烷胺
种合成方法——水合肼还原硝基法合成金刚烷胺
种方法:由溴代金刚烷合成金刚烷胺的方法,目前仍然是工业上生产金刚烷胺的主要工艺,可见在工业生产线上,目前来说,它有不可替代的优势。因此在这个基础上如果可以尽可能改进生产工艺,降低溴素的用量或者找到可以替代溴素的其他含溴物质来进行卤化反应,这样可以尽可能的降低环境污染,如果同时能够提供更好的反应选择性和产率,将会产生更好的利润,促进金刚烷胺生产的快速发展。如上面实验中所述,在现有工艺中,将金刚烷与溴尽可能充分均匀接触将有利于反应高选择性高产率进行,反应中如果加入溶剂的沸点太低,反应将不能够进行。但是该反应产率不是太高,与其他两种方法相差较大。
第二种方法:由锌粉还原法还原1-硝基金刚烷操作比较简单,反应速度较快,且产率较高,但是产生的金属粉泥会造成严重的污染。
第三种方法:水合肼还原法的水合肼是致癌物质,同样存在有毒、污染问题。
通过对第二种方法进行改良,采用非晶态合金催化剂进行加氢还原反应,实现多次套用,降低生产成本,使用后的废催化剂可以回收制备成其他镍化合物,实现绿色环保无污染生产,此发现为国内生产厂家所采用。


 

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